Orion Pharma hakee myyntilupaa uudelle Parkinsonin taudin yhdistelmälääkkeelleen Yhdysvalloissa

Yhdistelmävalmiste tulee olemaan tärkeä uusi hoitovaihtoehto Parkinsonin tautiin, joka on krooninen, asteittain paheneva keskushermostosairaus. Sairaus johtuu hermovälittäjäaine dopamiinin puutteesta ja ilmenee muun muassa potilaan heikentyneenä kykynä kontrolloida ja hallita liikkeitään normaalilla tavalla. Levodopan, entakaponin ja karbidopan yhdistelmälääkkeen myyntilupahakemukseen sisältyy kolme tablettivahvuutta käytettäviksi joko itsenäisenä hoitomuotona tai muun lääkityksen kanssa.

 

Yhdistelmävalmisteen avulla levodopan perillemeno aivoihin tasaantuu ja hoidosta saatava hyötyaika pitenee. Sen avulla kyseiset kolme vaikuttavaa ainetta on myös yksinkertaisempi ja mukavampi annostella. Usein nielemisvaikeuksista kärsiville potilaille on etua myös siitä, että päivittäin otettavien tablettien lukumäärä vähenee. Levodopahoidolle on ominaista, että päivittäisten lääkeannosten määrää on vähitellen lisättävä sairauden edetessä. Pitkälle edenneessä Parkinsonin taudissa levodopa-karbidopa-entakaponi -lääkkeet täytyy ottaa kahdeksan tai jopa kymmenenkin kertaa päivässä. Tavallisesti Parkinson-potilaan lääkityksen sisältyy myös monia muita lääkkeitä.

 

 

 

Levodopa on säilyttänyt asemansa Parkinsonin taudin tärkeimpänä lääkkeenä aina siitä alkaen, kun se  yli 30 vuotta sitten tuli markkinoille. Levodopa muuttuu aivoissa hermovälittäjäaine dopamiiniksi, jonka puutteesta Parkinsonin taudin oireet johtuvat. Parhaan hoitotuloksen aikaansaamiseksi levodopaan yhdistetään kaksi tärkeää lisälääkettä: karbidopa, joka estää dopadekarboksylaasi-entsyymiä (DDC), ja entakaponi, joka estää katekoli-0-metyylitransferaasi-entsyymiä (COMT). Nämä entsyymit hajottavat ja siten vähentävät levodopaa elimistössä ennen kuin se ehtii määränpäähänsä aivoihin.

 

Tänä vuonna amerikkalaisten tiedeyhteisöjen kokouksissa  (American Academy of Neurology ja Movement Disorders Society)  levodopa on todettu edelleenkin parhaaksi lääkkeeksi, jolla voidaan hallita Parkinsonin taudin oireita, vaikka sen hoitoon on kehitetty useita muitakin lähestymistapoja. Neurologit ovat laajalti yksimielisiä siitä, että lähes kaikki Parkinson-potilaat tarvitsevat levodopahoitoa ennemmin tai myöhemmin.

 

Entakaponi on Orion Pharman kehittämä alkuperälääke, jota myydään yksittäisvalmisteena kauppanimillä Comtess ja Comtan. Lääke tuli markkinoille Euroopassa 1998 ja Yhdysvalloissa 1999. Neurologit ovat omaksuneet sen nopeasti levodopan lisälääkkeeksi.  

 

  

 

Kolmoistabletti on Orion Pharmalle merkittävä uusi kansainvälinen tuote ja täydennys Orionin keskushermostolääkkeiden tuoteportfolioon.

 

Orion Pharmalla on markkinointisopimus yhdistelmätabletista maailman suuriin lääkeyhtiöihin kuuluvan  Novartiksen kanssa, joka markkinoi jo entakaponia tuotenimellä Comtan. Orion Pharma tulee markkinoimaan yhdistelmävalmistetta Saksassa, Isossa-Britanniassa, Pohjoismaissa, Baltian maissa ja eräillä muilla alueilla. Lisäksi Orion on varannut itselleen mahdollisuuden myydä tai markkinoida sitä Novartiksen ohella Yhdysvalloissa, joka on suurin yksittäinen markkina-alue, sekä Ranskassa, Espanjassa, Italiassa ja kymmenessä muussa maassa.

 

Yhdysvaltain myyntilupahakemuksen jättämisen yhteydessä Novartis maksaa Orion Pharmalle markkinointisopimukseen perustuvan, määrältään 10 milj. USD:n milestone-maksun.

 

 

 

Orion-yhtymä Oyj

 

 

 

 

 

Jukka Viinanen                                      Risto Miettunen

Toimitusjohtaja                                      Toimitusjohtaja

Orion-yhtymä Oyj                                   Orion Pharma

 

 

 

 

 

 

Taustatietoa Parkinsonin taudista ja levodopahoidosta on tämän tiedotteen liitteenä sivuilla 3-4.

 

 

 

 

 

 

 

Parkinsonin tauti  ilmenee motoriikan häiriöinä, jotka johtuvat aivojen tuottaman hermovälittäjäaineen, dopamiinin vähyydestä. Tyypillisiä oireita ovat lihasjäykkyys, vapina, hidasliikkeisyys, kasvojen vähäilmeisyys ja eleettömyys sekä aikaa myöten lisääntyvät tilanvaihtelut, joiden takia potilaan kyky selvitä päivittäiseen elämään liittyvistä toiminnoista heikkenee. Parkinsonin tauti on asteittain etenevä ikääntyvien ihmisten keskushermostosairaus, joskin yhä useammin sitä diagnosoidaan jo alle 40-vuotiailla. Maailmassa on noin 4 miljoonaa diagnosoitua Parkinson-potilasta, heistä Suomessa hieman yli 10 000. Dopamiinitason vähentymiseen johtavia syitä ja sairauden etenemistä tutkitaan intensiivisesti. Myös ympäristö- ja perintötekijöillä ja arvellaan olevan osuutta muiden tekijöiden ohella. Nykyisin tutkimus kohdistuukin paljolti geeniperimään ja ympäristömyrkkyjen vaikutuksiin, jotka saattavat olla syynä aivojen toimintahäiriöihin kuten dopamiinia tuottavien solujen tuhoutumiseen. 

 

 

 

 

Tultuaan 1960-luvulla ihmelääkkeenä markkinoille levodopa on säilyttänyt asemansa Parkinsonin taudin tärkeimpänä lääkkeenä. Dopadekarboksylaasi-entsyymiä (DDC) estävällä karbidopalla tai benseratsidilla täydennettynä levodopalla saavutetaan edelleen paras oirekontrolli kaikkiin muihin, sitä uudempiin lääkevaihtoehtoihin nähden. Levodopahoito tulee ennemmin tai myöhemmin välttämättömäksi kaikille Parkinson-potilaille sairauden edetessä.

 

Aikaa myöten levodopahoitoon liittyy komplikaatioita kuten tahattomia liikkeitä ja tilanvaihteluita. Sairauden edetessä kunkin yksittäisen levodopa-annoksen hoidollinen teho lyhenee ja ennen seuraavaa annosta potilas voi hyytyä täysin toimintakyvyttömäksi joksikin aikaa. Samalla alkaa usein ilmetä tahattomia liikkeitä, dyskinesioita. Levodopahoidon yhteydessä esiintyvät, motoriikan häiriöinä ilmenevät komplikaatiot eivät nykyisen käsityksen mukaan johdu suoranaisesti itse levodopasta vaan tavasta, jolla se annostellaan.

 

 

 

Levodopaa hajottaa elimistössä DDC-entsyymin lisäksi katekoli-0-metyylitransferaasi- eli COMT-entsyymi. Levodopahoidosta voidaan saada huomattavasti parempi hyöty lisäämällä lääkitykseen COMT-entsyymiä estävä aine entakaponi. Entakaponi on Orion Pharman vuonna 1998 Euroopassa ja vuonna 1999 Yhdysvalloissa markkinoille tullut lääkekeksintö, joka estää COMT-entsyymiä selektiivisesti. 

 

Yhdistämällä levodopa, karbidopa ja entakaponi voidaan varmistaa, että jokaisen annoksen jälkeen aivoissa on saatavilla on levodopaa enemmän, tasaisemmin ja paremmin ennustettavissa olevat määrät. Hoitojen, jotka mahdollistavat entistä hallitumman dopaminergisen stimulaation, uskotaan osoittautuvan tärkeiksi keinoiksi estää ja vähentää motorisia komplikaatioita, joita esiintyy yleisesti pitempään jatkuneen levodopahoidon yhteydessä ja sairauden edetessä.

 

Entakaponi pidentää jokaisen levodopa-annoksen puoliintumisaikaa ja lisää siten aivoihin pääsevän levodopan määrää lisäämättä kuitenkaan huippupitoisuuspiikkejä. Näin varmistetaan tasaisemmin jatkuva ja fysiologian kannalta edullisempi dopamiinireseptoreiden stimulointi. Tästä puolestaan seuraa parempi oireiden hallinta ja levodopan pitempikestoinen teho. Sairauden oireiden paremman hallinnan seurauksena myös potilaan elämän laatu paranee. 

 

 

Parkinsonin taudin hoidossa käytettävien lääkkeiden maailmanmarkkinat vuonna 2001 olivat yhteensä noin 1,7 miljardia US-dollaria (IMS Health). Levodopaa ja karbidopaa tai benseratsidia sisältäneiden valmisteiden myynti oli noin 532 milj. USD. Entakaponin myynti oli noin 102 milj. USD.

 

Orion Pharma (http://www.orionpharma.com) on tutkimukseen ja tuotekehitykseen vahvasti panostava lääkkeiden valmistaja ja markkinoija ja strategisesti keskeinen osa Orion-konsernia (http://www.orion.fi). Orion Pharma on tuonut markkinoille useita omaan tutkimukseen perustuvia lääkkeitä ydinterapia-alueiltaan, joita ovat keskushermostosairaudet, sydäntaudit ja tehohoito sekä hormoni- ja hengitystieterapiat. Johtava tuote on Parkinson-lääke entakaponi, joka on markkinoilla jo yli 40:ssä maassa Comtess® ja Comtan® -nimisinä tuotteina. Lisätietoja Orionista.

 

Novartis AG (http://www.novartis.com) on maailman suurimpiin lääkeyhtiöihin kuuluva sveitsiläinen yritys, jonka ydinliiketoimintoja ovat lääkkeet, ravitsemustuotteet, optiikka ja eläinlääkkeet. Novartis-konsernin liikevaihto vuonna 2001 oli 32 mrd CHF, nettovoitto 7 mrd CHF ja tutkimuspanostus noin 4,2 CHF.  Henkilöstömäärä on noin 71 000. Yhtiön pääkonttori on Baselissa ja toimintaa on yli 140:ssä maassa.